北京时时彩 > 科学研究 >

吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生物碱研究获进展

吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生北京时时彩物碱研究获进展

  吴茱萸属植物是一类重要的药用植物,临床应用已有两千多年的历史,具有散寒止痛、降逆止呕等功效。鉴于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多样性的特点,江苏省中国科学院植物研究所选择富含吲哚喹唑啉生物碱的吴茱萸属植物为研究对象,采用谱学(1H-NMR、UPLC/QTOF/MS)跟踪分析和活性评价(最低抑菌浓度MIC、相对抑酶活性)相结合的去重复化策略,建立快速识别新活性物质的方法学体系,从吴茱萸中分离鉴定了70余个化合物,计13种结构类型,包括喹唑啉生物碱16个、新化合物5个,另有12个化合物是首次从该植物中分离得到。其中新结构类型化合物双吴茱萸碱是迄今为止发现的第一个吲哚喹唑啉生物碱的二聚体,前期实验表明该化合物具有显著的抗真菌活性(白色念珠菌MIC=0.03 μg/mL,熏烟色曲霉菌MIC=0.25 μg/mL,新生隐球菌MIC=0.125 μg/mL);新化合物吴茱萸庚碱是一个骨架罕见的含有七元杂环的生物碱,仅报道过1个类似骨架的合成化合物,实验结果显示对白色念珠菌有较好抑制作用(MIC=0.25 μg/mL)。目前正继续对三种吴茱萸的化学成分进行深入系统的分离鉴定,以期发现更多结构新颖的抗真菌先导化合物。同时,借助计算机辅助药物设计软件模拟分子对接技术,设计了化学结构修饰路线,已经合成了两个系列14个化合物,包括N13取代吴茱萸次碱/吴茱萸碱;N13-取代双喹唑啉酮。

  该项研究成果已申请国家发明专利2项,授权发明专利1项,发表SCI论文3篇,并获得2项国家自然科学基金面上项目(编号:31470425,2015/01-2018/12,在研和31570359,2016/01-2019/12,在研)及江苏省省属公益类科研院所能力提升项目(编号:BM2015019,2015/07-2018/06,在研)的资助。

 

北京时时彩北京时时彩吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生物碱研究获进展